Produktų aprašymas
Anglų vardas: Mertansine
CAS numeris: 139504-50-0
Molekulinė formulė: C35H48CLN3O10S
Molekulinė masė: 738,29
Einecs Nr
Susijusios kategorijos:
Mažos molekulės inhibitoriai; Farmacijos neapdorotos medžiagos; Mažos molekulės inhibitoriai, natūralūs produktai; mokslinės aktyvios narkotikų serijos; API [tik moksliniams tyrimams]; medicininės žaliavos; narkotikų medžiaga; inhibitoriai; Heterocyccles; medicininės žaliavos; Inhchemicalbookibitors; Antibodrugkonjugatai; Farmacijos API mokslinės tyrimų žaliavos; API; Farmacijos žaliavos; organinė chemija; reagentai; Cheminiai reagentai; mokslinės tyrimų žaliavos
Mol failas: 139504-50-0.
Struktūrinė formulė:
Meidenolio prigimtis
Lydymosi taškas: 190-192 laipsnis (skilimas)
Virimo taškas: 937,1 ± 65. 0 c (numatoma)
Tankis: 1,33 ± 0. 1g\/cm3 (numatytas)
Sandėliavimo sąlygos: 2- chemicalbook8 c
Tirpumas: DMSO: 6 0. 0 (didžiausia koncentracija mg\/ml); 81,26 (didžiausia koncentracija mm)
Aciity koeficientas (PK A): 9,82 ± 0. 70 (numatoma)
Forma: kristalinė kieta medžiaga
Spalva: nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos
Meddenino naudojimo ir sintezės metodas
Santrauka
Metendenino DM1 yra tubulino inhibitorius, jungiantis ir slopina mikrotubulų dinamiką. Medoninas yra antikūnų konjuguotas Medonignino alkaloidas, naudojamas įveikti sisteminį toksiškumą, susijusį su medoninu, ir padidinti naviko specifinį gimdymą.
Fizikinė ir cheminė nuosavybė
Medenolis yra kietas kambario temperatūroje ir slėgyje, todėl gali būti ištirpintas įprastuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etilo acetatas, dichlorometanas ir alkoholio tirpikliai, tačiau turi prastą tirpumą eterio tirpikliuose ir vandenyje.
Naudoti
Meteneninas DM1 yra naujas antikūnų vaistas, konjuguotas trastuzumabo ir mažos molekulės mikrotubulų inhibitoriaus DM1, kad susidarytų sinergetinis priešvėžinis poveikis. Jos 2 perkrovos stebima 25–30% paveiktos chemijos knygos pacientams, sergantiems pirminiu krūties vėžiu, o trastuzumabas yra rekombinantinis iš DNR humanizuoto monokloninio antikūno, kuris selektyviai veikia jos -2 tarpląstelinėje vietoje. Gali būti naudojamas gydant jos -2- teigiamą pažengusį metastazavusį krūties vėžį.
Meddeninas DM1 yra citotoksinas, naudojamas kaip citotoksinis antikūnų-vaistų konjugatų komponentas.
Paruošimo metodas
Agxing kambario temperatūroje, apsaugant argoną, ditiotreitolio tirpalas buvo apdorotas kalio fosfato buferiu, kuriame yra etilendiaminetraacto rūgšties (EDTA), o reakciją HPLC stebėjo per tris valandas. Acetil apsaugotas medeninas buvo ištirpintas etilo acetato ir metanolio mišinyje, o po to į reakcijos sistemą buvo įpilta į EDTA chemijos knygos kalio fosfato buferio pH 6. 0}. Po reakcijos reakcijos mišinys buvo ekstrahuotas etilo acetatu, sujungus organinį sluoksnį, organinį sluoksnį nuplovė sūrymu, išdžiovinamas natrio sulfatu, filtruojamas, kad būtų pašalintas desikanto filtratas ir sukoncentruotas neapdorotas meddenolis, kuriame yra tiolio. Galiausiai neapdorota liekana buvo atskirta ir išgryninta naudojant preparacinį HPLC.
Biologinis aktyvumas
Mertansinas (DM1) yra tubulino inhibitorius ir antikūnų konjuguotas alkaloidas, naudojamas sisteminiam toksiškumui įveikti naudojant medenino chemikalų knygą ir sustiprinti naviko specifinį tiekimą. Mertansinas gali būti susietas su monokloniniais antikūnais, kad susidarytų antikūnų konjuguoti vaistai (ADC).
Tikslinė vieta
MaTansinoidai
Populiarus Žymos: Mertansino mikrotubulino inhibitorius, Kinijos mertansino mikrotubulino inhibitorių tiekėjai
