Bevacizumabo monokloninis antikūnas

Anglų vardas: Bevacizumabo monokloninis antikūnas

CAS numeris: 216974-75-3

Molekulinė formulė: C6638H10160N1720O2108S44

Einecs numeris: 200-160-3

Susijusi: narkotikų medžiaga; MAB 5; narkotikų medžiaga ir tarpiniai produktai; Cheminis reagentas

Konstitucinė formulė:

Morfologinis: skystis

Spalva: bespalvis iki šviesiai geltonos spalvos

Sandėliavimo būklė: saugokite -80 laipsnyje

Tirpumas: ištirpintas dimetilsulfokside

Santrauka

„Avastin“, kurį sukūrė Roche ir patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) 2004 m., O kovo mėnesį parduodama JAV, šiuo metu yra pirmasis monokloninio antikūno vaistas, patvirtintas slopinant kraujagyslių augimą. Slopindamas kraujagyslių endotelio augimo faktorių (Vascuchemicalbookbooklaren-Dothelialgrowthfactor, VE GF), naviko audinys nesugeba gauti reikiamo kraujo, deguonies ir kitų maistinių medžiagų ir žudo naviko ląsteles, tokiu būdu pasiekdamas kovos su vėžiu veiksmingumą. Jis gali būti naudojamas daugumai navikų ir dažniau naudojamas metastazavusio kolorektalinio ir plaučių vėžio gydymui.

Farmakologinis veiksmas

Kaip anti-kraujagyslių proliferacijos vaistas, tai yra IgG 1 monokloninis antikūnas, nukreiptas į kraujagyslių endotelio augimo faktorių (VE GF), kuris konkurencingai slopina kraujagyslių endotelio ląstelių paviršiaus receptorius su VE GF, taigi sukelia anti-kraujagyslių proliferacijos efektą.

Veiksmo mechanizmas

Bevacizumabas pasiekia priešnavikinį terapinį poveikį, blokuodamas kraujagyslių endotelio augimo faktorių, slopindamas naviko angiogenezę, nutraukdamas kraujo tiekimą į naviko plotą ir slopindamas naviko augimą ir metastazes, o chemijos knygos sukelia naviko ląstelių apoptozę. Be to, bevacizumabas yra labai specifinis, o blokuojant VE GF kelią paprastai netrukdo kitiems taikiniams.

Kreiptis

1. Naudojant klinikiniame navikų, tokių kaip gydant psoriazę, gydymą.

2. Pirmajam gydymui pacientams, sergantiems pažengusiu gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiu

3. Dėl storosios žarnos vėžio ir taip pat gali būti naudojamas krūties vėžys ir plaučių chemijos knygos vėžys. Apžvalga, farmakologinis poveikis, indikacijos, nepageidaujamos reakcijos ir kt.

Nepageidaujamas efektas

Rimčiausios nepageidaujamos reakcijos buvo virškinimo trakto perforacija, žaizdų komplikacijos, kraujavimas, hipertenzinė krizė, nefrozinis sindromas ir stazinis širdies nepakankamumas. Dažniausios rimtos nepageidaujamos reakcijos buvo silpnumas, skausmas, hipertenzija, viduriavimas ir chemikalų knygų ląstelių sumažinimas. Labiausiai paplitusios nepageidaujamos reakcijos yra: silpnumas, skausmas, pilvo skausmas, galvos skausmas, padidėjęs kraujospūdis, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, stomatitas, vidurių užkietėjimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, epistaxis, dusulys, eksfoliacinis dermatitas ir proteinurija.

biologinis aktyvumas

Bevacizumabas (anti-VE GF, Avastinas) yra humanizuotas anti-VE GF monokloninis antikūnas, chemijos knyga, kuri yra VE GF inhibitorius. Gali surišti ir neutralizuoti su žmogaus išvestais VE GF-A izoformomis (ir biologiškai aktyviais proteolitiniais fragmentais) .MW: 149KD.

Tikslinė vieta

Tikslinė vertė

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

In vitro tyrimas

„GLY 88“ žmogaus VE GF iš esmės reikalingas bevacizumabo surišimui ir taip pat garantuoja, kad bevacizumabo jungimosi su žiurkėmis ir pelėse VE GF yra serino cheminės knygos rūgšties liekanos šioje atitinkamoje padėtyje. Bevacizumabas gali prisijungti prie kitokio GF-A izoformos (ir bioaktyviųjų proteolitinių fragmentų). GF-B arba VE GF-C.

In vivo tyrimai

Žmonėms bevacizumabo galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 17–21 diena. Nuogoms pelėms bevacizumabas slopino žmogaus naviko ląstelių linijų augimą, kai maksimalus slopinimas esant 1-2 mg \/ kg dozėms (du kartus per savaitę). Dozė, reikalinga pusiau maksimaliam slopinimui, buvo 0. 1-0. 5mg\/kg. Bevacizumabo saugos įvertinimo tyrimas Macacafascicularis (Cynomolgusmonkey), vartojant bevacizumabą 4-13 savaitėms, jauniems suaugusiesiems: nuo dozės priklausomas hipertrofinių chondrocitų chemijos knygos padidėjimas augimo zonoje. Ilgalaikio bevacizumabo vartojimas slopino moterų sistemos kraujagyslių augimą, svorio metimą kiaušidėse ir gimdoje bei korpuso luteo praradimą. Augimo plokštelės ir kiaušidžių pokyčiai buvo grįžtami ir galėjo palaipsniui atsigauti po gydymo nutraukimo. Be to, dėl vaisto koncentracijos iki 50 mg \/ kg vaisto koncentracijos nebuvo pastebėta jokio kito su vartojimo šalutinio poveikio. Po poodinės injekcijos rhumabvegf (bevacizumabo) biologinis prieinamumas buvo 69% žiurkių, palyginti su 100% pelėms ir cynomolgus beždžionėms. Bevacizumabas jungiasi su primatų VE GF ir su triušio VE GF, turinčiu mažą afinitetą, bet ne su žiurkėmis ir pelėse VE GF.

Informacija apie saugumą

Toksiškų medžiagų duomenys: 216974-75-3 (pavojingų medžiagų duomenys)

Populiarus Žymos: Bevacizumabo monokloninis antikūnas, Kinijos bevacizumabo monokloninių antikūnų tiekėjai