Produktų aprašymas
Anglų vardas: Fidaxomicinas
CAS numeris: 873857-62-6
Molekulinė formulė: C52H74CL2O18
Molekulinė masė: 1058.04
Einecs numeris:
Susijusi kategorija:
Fermentacinis; „Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co.“, Ltd.; Mikrobų metabolitai; Kiti biocheminiai reagentai; Medicininės žaliavos; Farmacijos ir chemijos pramonė; API; Mažos molekulės inhibitoriai, natūralūs produktai; Makrolidų antibiotikai; Farmacijos žaliavos; Inhibitoriai; Fidaxomicinandrity; Antibiotikas; API; Inhibitorius; Medicininės žaliavos; Reagentas moksliniams tyrimams; Farmacijos žaliavos moksliniams tyrimams; Farmacijos žaliavos; Cheminiai reagentai - tyrimų reagentai; Kitos klasės; Standartiniai produktai; Žaliavos; Mokslinės tyrimų žaliavos; Cheminės žaliavos; Cheminis reagentas
Mol failas: 873857-62-6. Mol
Struktūrinė formulė:
Ne Daramycino savybės
Lydymosi taškas: 161 laipsnis
Virimo taškas: 1 0 46,4 ± 65,0 laipsnio (numatomas)
Tankis: 1,33
Sandėliavimo sąlygos: 2-8 laipsnis
Tirpumas: tirpsta chloroforme (šiek tiek šildoma), DMSO (šiek tiek šildoma), metanolis (šiek tiek kaitinamas)
Rūgštingumo koeficientas (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (numatoma)
Forma: milteliai
Spalva: nuo baltos iki beveik baltos
Biologinis šaltinis: (aktinoplanesdeccanensis)
Comikey: hrdfanqmscfnsu-Kltyaodhna-n
Fedamicino naudojimas ir sintezė
Makrolidų antibiotikai
Fidaksomicinas (DIFICHID), kurį sukūrė „Optimer“, FDA patvirtino 2011 m. Gegužės 27 d. Fedamicinas yra makrolidų antibiotikas, turintis naują veikimo mechanizmą, daugiausia slopinant RNR policheminės knygos sintazę bakterijų sintezę, kad būtų sukurtas greitas anti-costridium difficile infekcija (CDI). CDI gydymas yra pranašesnis už esamus vaistus. Fedamicino saugumas ir veiksmingumas buvo patvirtinti dviem dideliais, daugiacentriais, atsitiktiniais, dvigubai akliais, kontroliuojamais klinikiniais tyrimais. Įprastos nepageidaujamos fedamicino reakcijos yra pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, skrandžio skausmas ir dizenterija.
Cheminė nuosavybė
Plaukimas iki doksiciklino yra Deccan Plateau Actinomycetes (Actinoplansdeccanensis) arba oranžinė oranžinė reiškia, kad sporocistos bakterija (dactylosporangiumaurantchemicalbooksum) fermentacijos produktas priklauso naujajam 18 Yuanta žiedinio laktono junginiui. Molekulinė masė 1058.04, molekulinė formulė C32H74C12O18, in vivo gali gaminti vis dar aktyvų metabolitą op -1118.
Antibakterinio veikimo mechanizmas
Šis produktas slopina bakterijų proliferaciją prisijungdamas prie RNR polimerazės. Daugelį RNR fermentų sudaro penki subvienetai, susidedantys iš pagrindinio katalizinio fermento (2 'Ω). „Chemicalbook“ turi dar vieną subvienetą, kuris yra atsakingas už reklamuotojo atpažinimą. Kadangi CD subvienetas skiriasi nuo kitų bakterinių padermių, iki šiol in vitro nebuvo pastebėta kryžminio atsparumo su kitais antimikrobiniais agentais.
Narkotikų sąveika
Fedamicinas ir jo pagrindinis metabolitas, op -1118, yra p-glikoproteino ištekėjimo pernešėjų substratai, esantys GI trakte. Įvertinta fedamicino sąveika su p-glikoproteino substratu ir jų inhibitoriais, taip pat su CYP450 izoenzimu 3A4, 2C9 ir 2C19. Ištirti vaistai apėmė ciklosporiną, digoksiną, midazolamą, omeprazolą ir varfariną. Nors ciklosporos chemijos knygos su fedamicinu derinys beveik padvigubino maksimalią fedamicino kraujo koncentraciją, šie pokyčiai nebuvo kliniškai reikšmingi, nes koncentracija vis dar buvo NG/ml diapazone. Fedamicino farmakokinetika kartu su kitais vaistais nepasikeitė. Remiantis dabartiniais tyrimais, fedamicinui nereikia koreguoti, kai tuo pačiu metu naudojami vaistai, kurie keičia p-glikoproteinų ištekėjimo pernešėjus ir citochromo P450 izoenzmentus.
Biologinė veikla
Fidaxomicinas (opt -80, par -101) yra siauro spektro makrociklinis antibiotikas, slopinantis RNR polimerazės σ subvienetus.
Tikslo taškas
Tikslinė vertė
RNR polimerazė
In vitro tyrimas
Fidaksomicinas slopina RNR polimerazę, prisijungdama prie DNR šablato-RNR polimerazės (RNChemicalbooksap) komplekso prieš susidarant atvirą RNAP-DNR kompleksą, ty prieš pradedant transkripciją. Dėl to jis slopina baltymų sintezę. Dėl to apoptozė sukelia jautrius organizmus, tokius kaip C.Difficile.
In vivo tyrimas
9 0% organizmų minimali slopinanti fidaksomicino koncentracija prieš c.difficile yra nuo 0,9978 iki 2ug/ml. Kraujo koncentracija, mažesnė už apatinę kiekybinio įvertinimo ribą po vienos dozės ar kelių dozių, rodo, kad fidaksomicinas nėra absorbuojamas sisteminis. Priešingai, fidaksomicino išmatų koncentracijos buvo daug didesnės ir priklausomos nuo koncentracijos. Cmax =2 chemicalbookhours; Tmax=5. 2 ng/ml; AUC =14 ng • hr/ml. CMAX yra 2 valandos; „Tmax“ yra 5,2 ng/ml; AUC =14 nanogramos • valandos /ml. Fidaksomiciną gali hidrolizuoti skrandžio rūgštis arba žarnyno mikrodalelės į mažesnį aktyvųjį metabolitą (op -1118). Citochromo fermentų sistema nedalyvauja fidaksomicino metabolizme.
Populiarus Žymos: Fidaxomicino makrolidų antibiotikai, Kinijos fidaksomicino makrolidų antibiotikų tiekėjai
