Kalicheamicino naviko antibiotikų citotoksinis agentas

Anglų vardas: kalicheamicinas
CAS numeris: 108212-75-5
Kitas vardas:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95

Siųsti užklausą

Produktų aprašymas

Anglų vardas: Kalicheamicinas

CAS numeris: 108212-75-5

Molekulinė formulė: C55H74in3O21S4

Molekulinė masė: 1,368,34

Einecs ne:

Susijusios kategorijos: API [tik moksliniams tyrimams]; Farmacijos API; Mokslinių tyrimų aktyviųjų narkotikų serija; API; API ir tarpiniai produktai; reagentai; kiti; Cheminiai reagentai; ADC; Farmacija

Mol failas: 108212-75-5.

Molekulinė struktūra:

1 -

Kalithromicino savybės

Specifinis sukimasis: D 26-124 (c=0. 98%, EtOH)

Tankis: 1,57 ± 0. 1 g\/cm3 (numatytas)

Saugojimo sąlygos: saugokite -20 c

Tirpumas: DMSO: 100 mg\/ml (73,08 mm); vanduo:<0.1 mg / mL (insoluble)

Forma: tvirta

„Aciity“ koeficientas (PK A): 7,13 ± 0. 60 (numatoma)

Spalva: nuo baltos iki geltonos spalvos

Kalicimamicino naudojimo ir sintezės metodas

Trumpas įvadas

Kalicheamicinai (CLM) yra enediyne priešnavikinis antibiotikas, išskirtas iš reto mažo monosporumo fermentacijos sultinio.

Veiksmo mechanizmas

Bioaktyvi carchitromicino koncentracija<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

Naudoti

Cchithromicinas yra stiprus citotoksinis agentas, galintis sukelti DNR dvigubos sruogos pertraukėles.

Toksiškumas

Kachitromicinas yra labai toksiškas ir yra vienas iš šimtų metabolitų, kuriuos gamina dirvožemio bakterijos.

Biologinis aktyvumas

Kalicheamicinas yra naviko antibiotikas ir stiprus citotoksinis agentas, sukeliantis DNR dvigubos grandinės pertraukas. Kalicheamicino DNR sintezės slopinimas.

Tikslinė vieta

Kalicheamicinai

In vitro tyrimas

Pf {{{0}} (anti -FNA 4- ADC) isgeneratedViaconJugationOfHe222LysineresiduestotototheAcbutdmh-n-Ac -calicheamicin - 1 linker-PayLoadWithanAverageDrug-to-antibodrario (Dar) iš 4,6.pf -06647263 Elicitsa Ntigen-andconcentracinė-priklausomybė, aseksposuretopf -06647263 už96HoursreSultsincelldeath (EC 50= satvirt\/ml) .cmc -544, sudarofahumanedcd22ablinkedTocicheAfeAfeFeFeFemicemicemicemicemicemicemice bookctiveInpediatricprimaryb-cellprecursoracftictifffoblastleKemia (bcp-all) cellinvitro.cmc -544 inducescelldeathinvaResallcelllinesinadose ir laiko ir laiko tarpinis, su „Withic50ValuesRangingfr“ om0.15to4.9ng\/ml.cmc -544 (10ng\/ml) isefectiveSpecificinprimaryBcp-allcells.incmc -544- Trea TEDCELLS, ThelevelOfcd22HasDecriedaRATRELATIVETOTHATONG5\/44- HatredCellsandContinuedTodecrease.

In vivo tyrimai

AnadccomprisingAhumanizedanti-eFNA4MonoclonalantibodyConjugatedTothedna-DamagingAgentcalicheamicinachiedessustAntedTumorregchemical knygnessionsinbothtnbcandovariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0}. 27, 0.

Populiarus Žymos: Kalicheamicino naviko antibiotikų citotoksinis agentas, Kinijos kalicheamicino naviko antibiotikų citotoksinių agentų tiekėjai