8615724852682
info@biosynergypharm.com
ltKalba
Egzatekano mezilatas turi priešnavikinį aktyvumą

Egzatekano mezilatas turi priešnavikinį aktyvumą

Anglų vardas: Exatecan mezilate
CAS numeris: 169869-90-3
Kitas vardas:
169869-90-3 （nemokama bazė）; dx 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (nemokama Bazė); (1s, 9s) -1- amino -9- etil -5- fluoro -9- hidroksi -4-} metil -2, 3,9,10,13, 15- he Xahydro -1 h, 12h-benzo [de] pirano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] chinoline {-10, 13-} dione Mezilatas; Egzateekano mezilatas; DX 8951F; Egzatekano mezlatas; Egzateekanas (dx -8951) mezilatas; Dx8951f; Dx 8951f; dx -8951 f
Siųsti užklausą

Produktų aprašymas

 

Anglų vardas: Egzateekano mezilatas

CAS numeris: 169869-90-3

Molekulinė formulė: C25H26FN3O7S

Molekulinė masė: 531.56

Einecs neturi

Susijusios kategorijos:

ADC toksinų vaistas; citotoksinas; cheminis reagentas; kita

 

Struktūrinė formulė:

1 -

 

Ictecan mezilatas

Sandėliavimo sąlygos: 4 C, „ProtectFromlight“, „StoredunderNitrogen“

Tirpumas: DMSO: 7,41 (maksimali koncentracija mg \/ chemicalbookml); 13,94 (didžiausia koncentracija mm) Vanduo: 0. 0 (didžiausia koncentracija mg\/ml); 0. 19 (didžiausia koncentracija mm)

Forma: tvirta

Spalva: šviesiai geltonos ir geltonos spalvos

Stabilumas: higroskopiškumas

IncyKey: byrydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Šypsenos: s (o) (= o) (=} o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c ({= o) occ {=6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Ikitekano mezilato, naudojimo ir sintezės metodas

 

Naudoti

ICETECAN mezilatas yra DNR topoizomerazė I (topoizomerazės I) inhibitorius, kurio IC5 0} yra 2,2 μm (0,975 ug\/ml) ir gali būti naudojamas vėžio tyrimuose.

 

Biologinis aktyvumas

Egzatekano mezilatas (DX8951F) yra DNR topoizomerazės I (topoizomerazės I) inhibitorius, turintis IC5 0 vertę 2,2 μm (0,975 μg \/ ml) ir gali būti naudojamas atliekant vėžio tyrimus.

 

Tikslinė vieta

Topoizomerazė i 0. 975 μg\/ml (IC 50)

 

In vitro tyrimas

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng\/ml).

 

In vivo tyrimai

Egzatekano mezilatas (dx -8951 f, 3. 325-50 mg\/kg, iv) pasižymi priešvėžiniu aktyvumu pelėms, turinčioms naviko ląsteles, be toksiškos mirties. Egzatekano mezilatas (15, 25 mg\/kg, IV) aukštai slopina MIA-PACA, BXPC -3 pirminį naviko augimą MIA-Paca -2 ankstyvojo etapo modelyje ir ankstyvosios stadijos modelyje BXPC -3. Egzatekano mezilatas (15, 25 mg\/kg, IV) taip pat reikšmingai slopina BXPC -3 limfazės metastazes ir visiškai pašalina plaučių metastazes BXPC -3 vėlyvo etapo vėžio modelyje.

 

Populiarus Žymos: Egzatekano mezilatas turi priešnavikinį aktyvumą, Kinijos egzateekano mezilatas turi priešnavikinių aktyvumo tiekėjus