Rokuronio bromido skeleto raumenų relaksantas

Anglų vardas: Rocuronium bromide

CAS numeris: 119302-91-9

Molekulinė formulė: C32H53BRN2O4

Molekulinė masė: 609,68

Einecs numeris: 601-597-6

Susijusi kategorija

Raumenų relaksantai; Narkotiniai narkotikai; Narkotikai; Medicina ir biochemija; Žaliavos; Mažo molekulės inhibitorius; Farmacijos žaliavos; Kitos mokslinės žaliavos; Nervų signalas; Biocheminis reagentas; Tarpiniai produktai ir puikios cheminės medžiagos; Acetilcholino receptorius; Heterociklai; Steroidai; Cheminė knyga steroidas ir hormonas; Izomerų priemaišos; Farmacijos tarpiniai produktai; 1; Medicininės žaliavos; Chemijos pramonė; Farmacijos žaliavos; Ingredientai; Farmacijos, pesticidų ir dažų tarpiniai produktai; Cheminės žaliavos; Įprasti produktai; Cheminis reagentas; Priemaišų nuoroda; Buitinės cheminės medžiagos; Kiti; Valdymo produktas; Farmacijos produktai; API; 119302-91-9; API

Mol failas: 119302-91-9. Mol

Struktūrinė formulė:

Rokuronio bromido savybės

Lydymosi taškas: 162-1640 c

Specifinis sukimasis: D 20+18. 7 laipsnis (C =1. 03InCHCL3)

Sandėliavimo sąlyga: inertatmosfera, 2-8 laipsnis

Tirpumas: „Chemicalbook“ tirpumas yra 100 mg\/ml vandenyje, skaidriai, šviesiai geltonai

Forma: tvirta

Spalva: nuo baltos iki geltonos spalvos

Vandens tirpumas: H2O: 100 mg\/ml, skaidrus, žvalus gelsvai

Merck: 14,8246

Stabilumas: higroskopiškumas

Comikey: OytjKrayyGyJk-fmcczjblsa-m

CAS duomenų bazė: 119302-91-9 (CAS duomenų bazės nuoroda)

Neišlinantys raumenų relaksatoriai

Rocuronium bromidas, pankuronio bromidas, vekuronio bromidas, atracuroniumas ir pipecuronium šiuo metu yra keli nedepolarizuojantys raumenų relaksatoriai, dažniausiai naudojami klinikinėje praktikoje Kinijoje. Rocuronium turi greičiausią poveikį ir gali suteikti idealias raumenų relaksacijos sąlygas 60 ~ 90 -ies. Neišpoliarizuojanti cheminė knyga nekeičia motorinės plokštelės cholinerginio receptoriaus membranos potencialo po surišimo, tačiau neleidžia acetilcholino jungtis prie receptorių, todėl raumenys atsipalaiduoja. Prieš prasidedant raumenų atsipalaidavimui, ši agentų klasė nesukelia raumenų trūkčiojimo, kurį sukelia raumenų skaidulų pluošto susitraukimas, kaip ir depoliarizuojantys raumenų relaksatoriai.

Rokuronio bromidas yra vekuronio bromido darinys ir turi tą patį poveikį, tačiau yra tik 1\/7 jo stiprumo. Poveikis greitas po intraveninės injekcijos, intubacija gali būti atliekama per 6 0 iki 9 0 sekundžių, o efektas trunka nuo 30 iki 40 minučių. Tai neturi akivaizdaus poveikio autonominiam nervui ir širdies ir kraujagyslių sistemai, tačiau gali sumažinti intraokuliarinį slėgį, be histamino išsiskyrimo ir simpatinio gangliono blokavimo efekto. Jis dažnai naudojamas endotrachealinei intubacijai klinikoje, taip pat gali būti naudojamas raumenų atsipalaidavimo palaikymui atliekant įvairias operacijas. Intubacija buvo atlikta, kai viena injekcija buvo 0,6 mg\/kg, o palaikomoji dozė buvo 0,15 mg\/kg. Šis produktas gali turėti kryžminę alerginę reakciją su kitais raumenų relaksantais, turėtų būti naudojami atsargiai. Kepenys ir inkstų nepakankamumas, pagyvenę žmonės atsargiai.

Aukščiau pateiktą informaciją sudarė Andy iš „Chemicalbook“

Farmakologinis veiksmas

Neuromuskuline sankryža apima variklio nervų galūnes ir variklio galines plokšteles. Esant fiziologinėms sąlygoms, kai nervų impulsas perduodamas į motorinių nervų galūnes, variklio nervo galūnėse esančios pūslelės susilieja su nervų membrana, o pūslelių acetilcholinas yra išleidžiamas. Po to, kai acetilcholinas palieka nervų galūnes, chemijos knyga jungiasi su acetilcholino receptoriais ant variklio galinės plokštelės, todėl jonų kanalas tampa atviras ir natrio jonų srautas viduje, todėl raumenų ląstelės depoliarizuojasi. Sukelia raumenų susitraukimą. Raumenų relaksantai gali būti suskirstyti į depoliarizuojančius ir nedepolarizuojančius raumenų relaksantus pagal skirtingus jų trukdžių nervų impulsų būdus neuromuskulinėje rišimo vietoje.

Rocuronium bromidas yra nedepolarizuojantis neuromuskulinis blokatorius, turintis cheminę struktūrą, panašią į vekuroniją ir pankuronį. Kaip ir kiti nekontroliarizuojantys vaistai, jis konkurencingai jungiasi prie cholino receptorių motorinių nervų galūnių sinapsėse, kad prieštarauja acetilcholino poveikiui. Vaisto veikimas yra greitas, tačiau lėtesnis nei sukcincholino, o saugus diapazonas yra didelis, veiksmo laikas yra ilgas, o priklausomybė nuo dozės. Tarp nedepolarių neuromuskulinių blokatorių rokuronio yra greičiausias laikas, suteikiantis puikias sąlygas intubacijai po 60-ies intraveninės injekcijos. Nors pradžios laikas yra šiek tiek ilgesnis nei „Hiaction Chemicoksbook“ cholino, jis yra dvigubai greitesnis nei vekuronio ir karcinino. Todėl rokuronio bromidas gali būti pakeistas sukcincholinu greitos endotrachealinės intubacijos metu. Tačiau sukcincholinas yra trumpas (paprastai mažesnis nei 10 min.), O šis produktas trunka mažiausiai 30 minučių, panašų į vekuroniją ir carsininą šiuo atžvilgiu. Palyginti su kitais raumenų relaksantais, rokuroniumas turi silpnesnį slopinamąjį poveikį motorinių nervų gnybtams nei D-Tubocura chloridas ir pankuroniumas, tačiau jis yra panašus į vekuronį. Intraveninė anestezija neturi įtakos šio produkto neuromuskuliniam blokuojančiam poveikiui ir ji neturi įtakos veikimo procesui.

Pusiau efektyvi dozė (ED5 0) ir 95% efektyvi dozė vaikams yra atitinkamai 17 0 ir 303ug\/kg. Po 600G\/kg injekcijos, 90% ir 100% neuromuskulinės blokados pradžios laikas buvo atitinkamai 0,8 ir 1,3 min. Laikas, reikalingas 25% neuromuskulinio laidumo atsigavimui, yra 27 min. Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems nei 70 metų) pradžios laikas buvo panašus į jaunų žmonių laiką, tačiau veikimo trukmė buvo prailginta, o plazmos chemijos knygos pašalinimo greitis ir pasiskirstymo tūris sumažėjo. Inkstų transplantacijos pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, šio produkto pasiskirstymo ir pašalinimo tūris yra ilgesnis nei paprastų žmonių, tačiau neuromuskulinės injekcijos blokavimo laikas nepatvirtinamas. Po 0,6 mg\/kg injekcijos, neuromuskulinės blokados pradžios laikas pacientams, sergantiems ciroze, buvo ilgesnis nei normaliems žmonėms (158S ± 56S, palyginti su 108S ± 36S), o eliminacijos pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 97 min ± 37 min ir 88 min ± 18 min.

Farmakokinetika

Po intraveninės injekcijos plazmos koncentracijos ir laiko santykis parodė tris eksponentines fazes, kurių vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 73 (66-80) minutės, o pastovaus būsenos tūris yra 203 (119-214) ml\/kg. Plazmos klirensas buvo 3,9 (± 1,3) ml\/kg\/min. Kontroliuojami tyrimai parodė, kad vyresnio amžiaus suaugusiems ir pacientams, sergantiems kepenų liga ar inkstų nepakankamumu, sumažėjo plazmos klirensas, tačiau dauguma tyrimų neparodė statistiškai reikšmingų pokyčių. Pusinės eliminacijos laikas pacientams, sergantiems kepenų liga, buvo pratęsta vidutiniškai 30 minučių. Pagrindinis šio produkto pašalinimo būdas yra tulžies drenažas. Per kelias valandas nuo 30% iki 40% dozės išskiriama per tulžį originalia forma.

Indikacija

Rocuronium naudojamas kaip papildymas bendrai anestezijai, atliekant endotrachealinę intubaciją įprastinės anestezijos indukcijos metu, kad būtų palaikomas raumenų atsipalaidavimas operacijos metu.

Klinikinis įvertinimas

Anestezizuotoms pacientams rokuroniumas yra nuo 6 iki 8 kartus silpnesnis raumenų atsipalaidavime nei vecuronium ir atracuronium, tačiau poveikis yra greitesnis. Paprastai po 0. 5 ~ 0. 9mg\/chemicalbookkg injekcija, efektyvus trachėjos įterpimas gaunamas 1 minutę, o veiksmo laikas yra panašus į vekuronio bromido ir atracuronio laiką. Palyginti su sukcinilcholinu, šio produkto poveikis yra greitesnis, o klinikinio veikimo laikas taip pat yra žymiai pratęstas.

Reikia reikia atkreipti dėmesį

Šis produktas gali paralyžiuoti kvėpavimą, o pacientai, vartojantys šį vaistą, turėtų naudoti dirbtinę kvėpavimo atramą, kol spontaniškas kvėpavimas visiškai atsigauna. Kadangi šis produktas visada naudojamas kartu su kitais vaistais, piktybinė hipertermija gali atsirasti net nesant žinomo indukuojančio vaisto anestezijos metu. Todėl gydytojai turėtų būti susipažinę su ankstyvaisiais požymiais, atlikti aiškią diagnozę ir prieš bet kokią anesteziją gydyti piktybinę hipertermiją. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad rokuronio bromidas nėra piktybinės hipertermijos nuosėdos.

Cheminė nuosavybė

Kristalizacija, lydymosi taškas 161 ~ 169 laipsnis. [] D 20+18. 7 laipsnis (c =1. 03, chloroformas).

Naudoti

Raumenų relaksantai. Neišlinantys neuromuskuliniai blokatoriai. Naudojamas kaip gretimas bendrosios anestezijos metu ir įprasta trachėjos intubacija stacionare ir ambulatoriniuose pacientuose, jis gali atpalaiduoti skeleto raumenis operacijos metu ir mechaninė ventiliacija.

Skeleto raumenų relaksatoriai (ne -LICIZINGAI)

Raumenų relaksantai. Neišlinantys neuromuskuliniai blokatoriai. Naudojamas kaip priedas prie sisteminio mazui ir įprastos trachėjos intubacijos stacionare ir ambulatorijose, kad būtų galima atpalaiduoti skeleto raumenis operacijos metu ir mechaninė ventiliacija.

Gamybos metodas

(2, 3, 5, 16, 17) -2, 3, 16, 17- Diepoxy-androstane -17- ol acetatas (i) ir tetrahidropirrolis vandeninis tirpalas buvo 1H, kurių vidinė dalis, kurių vidinė dalis, buvo 1h, kurių vidinė dalis buvo spalta 17- chemijos knyga (ⅱ ⅱ), o „Smicted“ buvo 1h, kurių vidinis {12}} chemijos knyga (ⅱ ⅱ ⅱ) ir NORDIUM BOROHIDUOTAS, O buvo galima gauti 17- chemijos knygos ketone (ⅱ) ir norus Borohide, o {}}} chemijos knyga (ⅱ ⅱ ⅱ ⅱ) ir norus Borohidrei. metanolio ir sumažintas iki junginio (ⅲ). Ir morfino vandeninis tirpalas buvo refluct, kad 3D būtų galima gauti junginį (ⅳ). Iš dalies acetilinimas ir po to reagavo su allyl bromidu, kad gamtų produktą.

Informacija apie saugą

WGK Vokietija: 3

Muitinės kodas: 2934990002

Populiarus Žymos: Rokuronio bromido skeleto raumenų relaksantas, Kinijos rokuronio bromido skeleto raumenų relaksantų tiekėjai