Vankomicino hidrochloridas siauro spektro glikopeptido antimikrobialiais

Anglų vardas: Vankomicino hidrochloridas

CAS numeris: 1404-93-9

Molekulinė formulė: C66H76CL3N9O24

Molekulinė masė: 1485,72

Einecs numeris: 604-193-8

Susijusi kategorija

Biocheminiai reagentai; Standartiniai produktai; Farmacijos rūšių žaliavos; Aktyvūs farmacijos ingredientai; Farmacijos žaliavos; Farmacijos žaliavos; Antibiotikai; Antibiotikai ir alkaloidai; antibiotikas; Mikrobų metabolitai; Siauri farmacijos žaliavų spektro antibiotikai; Reagentai; Farmacijos ir chemijos pramonė; Cheminiai reagentai; Aukšto grynumo biocheminiai reagentai; Puiki chemijos pramonė; Medicininės žaliavos; Žaliavos; Neorganinės rūgštys; Farmacijos žaliavos ir tarpiniai produktai; Biocheminė inžinerija; Antibakterinis; Tarpiniai produktai ir finechemikalai; Farmacijos produktai; Antibiotikaiandantimycotics; Glikopeptidesantibiotikai; Antibiotikai; Antibiotikai-zantibiotikai; Antibiotikaiantibiotikai; ChemicalSTructureClass; TrukdoWithCellwallSynthesissectRomochemicalbook Faktyvumas; LZ; Mechanizmas; Planttissuculture; L-zpharmacopoeia (USP); „CorebioreAgents“; Farmakopėjos-zpharmacopoeia (USP); API; Vira-a; antibiotikas; Cheminiai reagentai; Kiti cheminiai produktai; Organinės cheminės žaliavos; Bendrieji biocheminiai reagentai - antibiotikai; Reagentai; Gyvūnų žaliavos; Cheminės žaliavos; Smulkios cheminės žaliavos; Klinikiniai bandymai standartinės medžiagos; Farmakopoeialantibioticsmore ... uždaryti ...; Tyrinėjimai; Antibiotikai; API; Peptidessintezė\/antibiotikai; ChiralReagents; Metabolitai ir priemaišos; API

Mol failas: 1404-93-9. Mol

Struktūrinė formulė:

Vankomicino hidrochlorido savybės

Melting point :>190 laipsnis (gruodis)

Specifinis sukimasis: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

„Flash“ taškas: 87 laipsnis

Sandėliavimo sąlygos: 2-8 laipsnis

Tirpumas: H2O: 50 mg\/ml, skaidrus, geltonas

Forma: milteliai

Spalva: bespalvis iki šviesiai geltonos arba rudos spalvos

PH reikšmė: PH (50 g\/L, 25 laipsniai): 2,5 ~ 4.CHEMICONBOON55

Biologinė kilmė: Streptomyces orientalis

Vandens tirpumas: tirpsta vandenyje. Šiek tiek tirpsta metanolyje, etanolyje ir dimetilsulfokside.

Jautrumas: higroskopinis

Merck: 13 9995

BRN: 3704657

Stabilumas: higroskopiškumas

Glikopeptido antibiotikai

Vankomicino hidrochloridas yra glikopeptido antibiotikas, kuris yra vankomicino ir baltųjų ar baltų kristalinių miltelių hidrochloridas kambario temperatūroje. Jo veikimo mechanizmas yra surišti alanilo alaniną prie jautrios bakterijų ląstelių sienelės pirmtako peptido politerminalo, blokuojančio polimerinių peptidoglikano, sudarančio bakterijų ląstelių sienelę, sintezę, sukelia ląstelių sienelių defektus ir užmuša bakterijas. Be to, tai taip pat gali pakeisti bakterijų ląstelių membranos pralaidumą ir selektyviai slopinti RNR sintezę. Vankomicino hidrochloridas turi stiprų baktericidinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ir pan. It also has certain antibacterial effect on anaerobic streptococcus, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, actinomyces, Bacillus diphtheriae, gonococcus, Streptococcus viridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus faecalis, etc. It is not effective against most Gram-negative bacteria, Mycobacterium, Rickettsiella, Chlamidija ar grybai. Tai kliniškai tinka infekcijoms, kurias sukelia meticilinui atsparios Staphylococcus aureus ir kitos bakterijos: sepsis, infekcinis endokarditas, osteomielitas, artritas, nudegimas, petreginė trauma ir kitos paviršinės antrinės infekcijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos, pneumonijos. Audinių infekcijos. Enterokokinis endokarditas ir Corynebacterium (diftheriform) yra pirmasis pasirinkimas gydant endokarditą pacientams, sergantiems alergija penicilinui.

Vankomicinas

Vankomicinas priklauso polipeptido antibiotikų klasei. Glikopeptido antibiotikai iš Streptomycesorientalis arba amicolatopsisorientalis. Šeštojo dešimtmečio pabaigoje vaistas buvo sukurtas dėl gero poveikio penicilinui atspariam Staphylococcus ir tapo galingu „Trump“ kortos antibiotiku G+ atsparioms bakterijoms, tokioms kaip Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaee ir panašiai. Vėliau, atradus jo didesnį toksiškumą, kartu su mažiau toksišku anti-stapafilokokiniu pusiau sintetiniu Penicillium chemicalbook ir cefalosporinu, buvo išvardyti septintajame dešimtmetyje, o atsparumo vaistams problema tuo metu nėra labai ūmi, todėl jo taikymas yra ribotas. Pastaraisiais metais dėl padidėjusio meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus (MRSA), meticilinui atsparaus Staphylococcus epidermio (MRSE) infekcijos ir atradimo, kuris Clostridium difficile (CD) yra pagrindinė antibiotikų susijusios pseudomembraninio entroniito taikymas. Ji atkūrė ypatingą vankomicino statusą klinikinėje praktikoje ir tarptautinių antibiotikų ekspertų gyrė kaip „paskutinė gynybos linija žmonėms, kuriems nuo 1990 m.

Remiantis kai kurių literatūros rezultatais ir dabartinių klinikinių vaistams atsparių padermių pasiskirstymui, vankomicinas yra pirmenybė teikiama vaistui ligoms, kurias sukelia MRSA ir MRSE infekcija. Vankomicinas taip pat yra gana teigiamas gydant su CD su CD cd-viduriavimu ar pseudomembraniniu enteritu, ypač kritiškai sergantiems pacientams. Be to, retas penicilinui G atspari pneumokokinė infekcija ir sunki infekcija, kurią sukelia penicilinui atspari Corynebacterium JK kamienas, vankomicinas taip pat yra geriausias produktas.

Kadangi vankomicinas daro gerą poveikį ligoms, kurias sukelia įvairios vaistams atsparios bakterijos, per pastaruosius 10 metų jo pardavimai išaugo kiekvienais metais. Metinis Vankomicino tarptautinės rinkos augimo tempas per pastaruosius kelerius metus buvo išlaikytas 3-4 chemijos knygos% ir per pastaruosius dvejus metus išaugo iki 5-6%. Anot antibiotikų ekspertų, 1990 m. Visuotinėje vankomicino gamyboje buvo vidutiniškai 20-25 tonos per metus, o 1999 m. - padidėjo iki 30 tonų.

Farmakokinetika

Burnos malabsorbcija, intraveninis vartojimas gali būti plačiai pasiskirstęs daugelyje audinių ir skysčių visame kūne. Didžiausia 500 mg \/L ir 1g \/L koncentracija kraujyje buvo atitinkamai 10-30 mg \/l ir 25-50 mg \/l.

Šio vaisto pasiskirstymo tūris buvo 0. 43-1. 25L\/kg. Efektyvią antibakterinę koncentraciją galima pasiekti serume, perikarde, pleuroje, pilvaplėvėje, ascite ir sinoviniame skystyje, bet ne tulžies chemijos knygoje. Vankomicino hidrochloridas pereina placenta, tačiau greitai neperžengia normalaus kraujo ir cerebrospinalinio skysčio barjero ir gali prasiskverbti į smegenų skystį ir pasiekti efektyvią antibakterinę koncentraciją, kai uždegimas uždega.

Šio vaisto baltymų surišimo greitis buvo apie 55%. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems vidutiniškai užima 6 valandas ({4-11 valandas) ir gali būti pratęstas iki 7,5 dienos esant dideliam inkstų nepakankamumui. Vaikai apie 2-3 valandas. Vaistą metabolizuoja kepenys, apie 80% -90% cheminės medžiagos per 24 valandas išsiskiria pradine forma per inkstą, o nedidelis kiekis išsiskiria tulžie ir pienu. Hemodializė ar pilvaplėvės dializė negali veiksmingai išvalyti vaisto; Tačiau buvo pranešta, kad kraujo perfuzija ar filtravimas kraujyje gali pagerinti klirensą.

Administravimo instrukcijos

1. Šis vaistas turi stipriai sudirginti audinį ir nėra tinkamas injekcijai į raumenis ar į veną; Intraveninės infuzijos metu reikia vengti skysčio nutekėjimo.
2. Norint sumažinti nepageidaujamų reakcijų (tokių kaip „raudonojo kaklo sindromas“ ir tromboflebito) dažnis, intraveninės infuzijos greitis neturėtų būti per greitas, o kiekvienos infuzijos laikas turėtų būti bent 1 valanda.
3. Gydant stafilokokinį endokarditą, gydymo eiga neturėtų būti mažesnė kaip 28 dienos.
4. Vankomicino hidrochloridas yra valdomas chloramfenikolio, heparino, aminofilino, natrio bikarbonato, steroidų, meticilino, sunkiųjų metalo turinčių vaistų, šarminio tirpalo ir kt.
5. Perdozavimo valdymas: per didelis vankomicino hidrochlorido vartojimas gali sukelti oliguriją ir inkstų nepakankamumą. Valdymas apima: (1) simptominį ir palaikomąjį gydymą. (2) įprasta hemodializė ir pilvaplėvės dializė neveiksminga pašalinant vaistus; Tačiau hemoperfuzija ar hemofiltracija gali padidinti vaisto klirensą.
6. Tirpalo paruošimas: (1) Burnos skysčio paruošimas: Kiekvienas butelis, kuriame yra 5 {{1 0}} 0mg vankomicino, yra praskiestas distiliuotu vandeniu, kad būtų 500 mg\/6ml tirpalas burnos vartojimui. Burnos skystis gali būti laikomas 14 dienų šaldytuve 4 laipsniais. (2) Intraveninės infuzijos tirpalo paruošimas: ① Procos infuzijai, tirpalas paruošiamas su 500 mg vaisto ir 10 ml vandens, o po to pridedamas į 5% gliukozės injekciją arba 0,9% natrio chlorido į chemijos knygos infuziją, kad jis būtų praskiestas iki 5 mg\/mg, o po to infuzija. Mažiausiai 60 minučių 500 mg dozei arba 100 minučių 1000 mg dozei. Pacientams, kuriems reikia apriboti skysčio kiekį, didžiausia koncentracija gali būti 10 mg\/ml. ② Nepertraukiamai intraveninei infuzijai, nuo 1 iki 2G dozė turėtų būti pridėta prie pakankamo 5% gliukozės injekcijos arba 0,9% natrio chlorido injekcijos.
7. Pacientų, sergančių inkstų disfunkcija, priežiūra apskaičiuojama taip: palaikomosios dozės (MD\/D) =150+ (15 x Paciento kreatinino klirenso ml\/min).
8. Didžiausia koncentracija neturėtų viršyti 25 ~ 40ug\/ml, o lovio koncentracija neturėtų viršyti 5 ~ 10ug\/ml. Didesnis nei 60ug\/ml yra toksiškas diapazonas. Jei kraujo koncentracijos negalima stebėti, sureguliuokite dozę pagal kreatinino klirensą.

Nepageidaujama reakcija

Kliniškai pagrindinės nepageidaujamos vankomicino hidrochlorido reakcijos yra šios:

Ototoksiškumas: gali pasirodyti spengimas ausyse arba ausų pilnatvė, klausos praradimas ar praradimas, klausos nervo pažeidimas. Tai ypač lengva atsirasti, kai vartojama didelėmis dozėmis, ilgą laiką, pagyvenusiems žmonėms ar pacientams, kuriems inkstų nepakankamumas.

Nefrotoksiškumas: daugiausia pažeidžia inkstų kanalėlius. Proteinurija ir Tubularia gali atsirasti ankstyvoje stadijoje, po to seka hematurija ir oligurija. Sunkūs atvejai gali sukelti inkstų nepakankamumą. Tai ypač lengva atsirasti didelėmis dozėmis (ilgą laiką vyresnio amžiaus žmonių ar daugiau nei 60 mg\/l) koncentracija kraujyje ar žmonėms, turintiems inkstų nepakankamumą.

Alergija: „Raudonojo kaklo sindromas“ gali atsirasti nedaugeliui pacientų, kuriems yra greitas, didelės dozės intraveninis vartojimas. Čia yra šaltkrėtis ar karščiavimas, alpimas, niežėjimas, pykinimas, vėmimas, tachikardija, bėrimas ar veido plovimas; Raudumas ar dilgčiojimas kakle, viršutinėje kūno dalyje, nugaroje ir rankose (dėl histamino išsiskyrimo), retkarčiais su hipotenzija ir į šoką panašūs simptomai. Sergamumas buvo didesnis nei norvancomicino ir tekoplanino.

Vietinė reakcija: Sunkus skausmas injekcijos vietoje gali atsirasti atliekant raumenis ar intraveninį vartojimą, o tai sunkiais atvejais gali sukelti tromboflebitą.

Virškinimo traktas: Burnos vartojimas gali sukelti pykinimą, vėmimą ir blogą kvėpavimą.

Naudoti

Siauras antibakterinis spektras, daugiausia efektyvus prieš gramteigiamas bakterijas

Tai yra siauras spektro antibiotikas, kuris yra veiksmingas tik prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip hemolizinis streptokokas, pneumokokas, gonokokas ir enterokokas ir kt., Ir jautrus vaistams atspariam Staphylococcus aureus. Jo veikimo mechanizmas yra slopinti bakterinės ląstelių sienos sintezę, kuri daugiausia jungiasi prie bakterijų ląstelių sienos, ir todėl tam tikros aminorūgštys negali patekti į ląstelės sienos glikopeptidus.

Informacija apie saugą

Pavojingų prekių ženklas: xi

Pavojaus kategorijos kodas: 43-42

Saugos instrukcijos: 36\/37-24\/25-22-36

WGK Vokietija: 2

F:8-10-21

Muitinės kodas: 29419090

Toksiškumas: LD50 pelėms (mg\/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 žodžiu (Andersonas)

Populiarus Žymos: Vankomicino hidrochlorido siauriojo spektro glikopeptido antimikrobialijos