Sirolimus arba rapamicino makrolidų antibiotikų imunosupresantai

Anglų vardas: rapamicinas
CAS numeris: 53123-88-9
Molekulinė formulė: C51H79NO13
Molekulinė masė: 914.17
Einecs numeris: 610-965-5

Susijusios kategorijos:
neapdorotas narkotikas; imunosupresantas; Mokslinių tyrimų reagentas; Fermentacijos klasė; Antibiotikų klasė; Mažų molekulių inhibitoriai, natūralūs produktai; Farmacijos API; akridinas; tarpinis; Mažų molekulių inhibitoriai; žaliava; antibiotikas; Tradicinis kinų medicinos kontrolės produktas; Analitiniai standartai; augalų ekstraktai; kontrolės straipsnis; biocheminis reagentas; Medicinos tarpiniai produktai; Mikrobų metabolitai; Gera prekybinė kokybė; rapamicinas; Priešnavikiniai vaistai ir imunosupresiniai vaistai; inhibitorius; cheminis reagentas; Analitiniai reagento standartai; antineoplastinis; Cheminiai produktai-organinės cheminės medžiagos; Materia Medica; Farmacijos ir chemijos pramonė; Ląstelių biologiniai reagentai; Materia Medica; Standartiniai produktai-tradiciniai Kinijos medicinos standartiniai produktai; Sintetinė medžiaga tarpinė; Aktyviosios farmaceutictitingsredientai; Imunosupresantas; Allinhichemicalbookbitors; Inhibitoriai; Tarpiniai produktai ir finechemikalai; Farmacijos produktai; Citokinezignaling; Signalizacija; API; ChiralReagents; Heterociklai; Inhibitorius; Vivactil; antibiotikas; 11; cheminė žaliava; Cheminio reagento-mokslinio tyrimų reagentas; Kiti cheminiai produktai; Antidrug tarpinis; Kitos kategorijos; Puikūs cheminiai produktai; Bendrieji biocheminiai reagento antibiotikai; reagentas; Rinkinių ląstelių analizės rinkinys; Everolimuzo priemaišos; cheminis reagentas; 53123-88-9; Biologinio buferio serija; Pagrindinių produktų pranašumas
Mol failas: 53123-88-9.
 

Struktūrinė formulė:

Rapamicino prigimtis
Lydymosi taškas: 183-185 c
Virimo taškas: 799,83 C (neapdorotas)
Specifinis sukimasis: D 25-58. 2 (metanolis)
Tankis: 1,0352 (grubus)
Garo slėgis: 0. 56 HPA (20cheminė knyga C)
Lūžio rodiklis: 1,5280 (įvertinimas)
„Flash“ taškas: 87 c
Sandėliavimo sąlygos: -20 c
Tirpumas: etanolis: tirpi, 2 mm
Morfologija: saugojimo metu sprendimas gali tapti tamsus
„Aciity“ koeficientas (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (numatoma)
Spalva: bespalvis iki geltonos spalvos
Vandens tirpumas: tirpsta DMSO, esant 50 mg\/ml arba metanoliui, esant 25 mg\/mlSoluble alkoholiui, dimetilsulfoksidui ir dimetil -formamidui. Netirpsta vandenyje.
Jautrumas: drėgmei jautrus\/šviesai jautrus\/higroskopinis
Merck: 14 8114
Stabilumas: DMSO arba etanolio tirpalas ties -20 C gali būti laikomas iki 2 mėnesių.
 

 Rapamicino naudojimo ir sintezės metodas

Imunosupresantas
Rapamicinas (RAPA) yra naujas makrolidų imunosupresoriaus agentas, kuris yra baltas kietas kristalas, kurio lydymosi taškas yra 183-185 laipsnis, lipofilinis, ištirpęs metanolyje, etanolyje, acetone, chloroforme ir kituose organiniuose tirpikliuose, labai šiek tiek tirpsta vandenyje ir beveik neuždengtas eteryje. Jau aštuntajame dešimtmetyje buvo sukurta, iš pradžių kaip žemo toksiškumo priešgrybeliniai vaistai, nustatyti 1977 m., Kai imunosupresinis poveikis buvo imunosupresinis, 1989 m. RAPA pradėjo kaip organų transplantacijos atmetimą naujų vaistų atmetimą, nuo eksperimentų su gyvūnais ir klinikiniu būdu pritaikyti chemijos knygų sąsiuvinį. Dabar jis dažnai naudojamas kaip imuninės priežiūros vaistas (ypač inkstų transplantacija), siekiant sulėtinti imuninį atmetimą po organų transplantacijos, tačiau mokslininkai neseniai nustatė dar vieną naudojimą: Alzheimerio ligos gydymui (Alzheimerio liga). Jų susidomėjimui, pagrindinis rapamicino ingredientas taip pat randamas bakterijų produktuose izoliuotame dirvožemyje Velykų saloje, o nauji eksperimentai parodė, kad defektas atkūrė.
Rapamicinas yra makrolidų antibiotikas, turintis panašią struktūrą kaip plektorius (FK5 0 6), tačiau turi labai skirtingus imunosupresijos mechanizmus. FK506 yra T limfocitų proliferacija nuo G0 iki G1 fazės, o RAPA blokuoja signalizuodamas per skirtingus chemijos knygų citokinų receptorius ir blokuoja T limfocitų progresą ir kitas ląsteles nuo G1 iki S fazės, palyginti su FK506, RAPA blokuoja nuo kalcio priklausomų ir kalcio-industapinių signalizacijos būdų T limfocitijos ir kalcio priklausomybės ir kalcio-industapicionų signalizacijos būdų T limfokitijos ir kalcio priklausomybės ir kalcio ir priklausomybės nuo Limfo takų takų takų būdų T limphocytede ir kalcio priklausomybės nuo kalcio ir kalcio-industapinių signalizacijos būdų T limfoci. limfocitai.
Čikagos universiteto medicinos tyrėjai naudojo komerciškai prieinamų rapamicino geriamųjų tablečių ir greipfrutų sulčių melanomai gydyti (įprastą piktybinį naviką Europoje), labai pagerindami kitų chemoterapinių vaistų priešvėžinį poveikį ir taip pratęsdamas išgyvenamumą. Tyrimai parodė, kad patekus į virškinamąjį traktą, rapamicinas lengvai suskaidomas fermentais, o chemijos knygelių greipfrutų sultyse yra daug furanokumarinų, kurie gali slopinti virškinamųjų trakto fermentų sunaikinimą rapamicinuose, taigi tai gali pagerinti rapamicino biologinį prieinamumą. Sakoma, kad ankstyviausi Nyderlandų gydytojai nustatė, kad greipfrutų sultys daro įtaką burnos absorbcijos efektui, o dabar Europos ir Amerikos šalių gydytojai jį taiko rapamicino paruošimui.
Atraskite istoriją
Rapamicinas (dar žinomas kaip „Sirolimuus“) yra antrinis metabolitas, išskiriamas dirvožemio streptomicetes, pirmą kartą atrasta 1975 m. Jo cheminė struktūra priklauso „chemijos knygos esterio“ junginiui. Dėl mažo rapamicino fermentacijos ir sudėtingo ekstrahavimo proceso derlingumo produktas buvo sukurtas ir išvardijo Amerikos namų ūkio chemijos bendrovę iki 1999 m., O vėliau buvo įtrauktas į daugiau nei keliolikoje Europos ir JAV šalių.
Tuo metu Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino rapamiciną ne kaip antimikrobinį, o kaip „imunosupresantą“. Taip yra todėl, kad rapamicinas rodo stiprų imunosupresinį poveikį klinikiniuose tyrimuose, pakeičiant ciklosporino chemijos knygą, kuri kliniškai buvo žinoma daugiau nei 30 metų. Be to, palyginti su ciklosporinu, rapamicino geriamasis skystis skiriamas mažesne doze (tik 2 ~ 3 mg per laiką), turi stipresnį anti-atmetimo poveikį ir mažiau šalutinio poveikio. Todėl rapamicinas greitai tapo įprastu burnos imunosupresyviu organų transplantacijų agentu visame pasaulyje nuo pat jo pradžios.
 

 Tiksliniai vėžio terapijos agentai

Pastaraisiais metais tyrimai nustatė, kad rapamicino (mTOR) taikinys, kaip tarpląstelinė kinazė, jos laidumo kelio anomalijos gali sukelti įvairių ligų. Kaip tikslinis mTOR inhibitorius, rapamicinas sugeba gydyti navikus, glaudžiai susijusius su šiuo keliu, įskaitant inkstų, limfinės chemijos knygą, plaučius, kepenis, krūtį, neuroendokrininę karcinomą ir skrandžio vėžį. Visų pirma, akivaizdesnis LAM (limfangiomyomatozės) ir TSC (tuberkuliozinės sklerozės) gydymas, o LAM ir TSC taip pat gali būti laikomi neoplastinėmis ligomis tam tikru mastu.

Šalutinis poveikis

Rapamicinas (RAPA) turi panašų šalutinį poveikį kaip FK506. Buvo nustatyta, kad šalutinis poveikis priklauso nuo dozės ir grįžtamasis. Nebuvo nustatyta, kad terapinė RAPA dozė turi reikšmingą nefrotoksiškumą be dantenų hiperplazijos. Pagrindinis toksiškas šalutinis poveikis yra: galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, epistaxis ir sąnarių skausmas. Įtraukti laboratoriniai tyrimai: trombocitopenija, leukocitopenija, sumažėjęs hemoglobinas, hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, hiperglikemija, padidėjusi kepenų fermentų chemijos knyga (SGOT, SGPT), aukštesnė laktato dehidrogenazė, hipomagemija, hipomagenemija ir ir hipomagemija ir ir hipomagsija ir ir hypomageMia ir ethe hipomagnesemija ir ir hypomageMia ir ethe hipomagenemija ir ir hypomageMia ir ethe hipomagnesemija, ir ir hipomagemija ir ir hipomagemija ir ir hipomagsija ir etal. Manoma, kad akių vokų edema ir mažesnio fosfato plazmos lygio priežastis yra ilgalaikis fosfato išsiskyrimas autotransplantuotame inkstuose, atliekant RAPA pagrindu pagamintą imunosupresinį gydymą. Kaip ir kiti imuninę sistemą slopinantys agentai, RAPA turi didesnę infekcijos tikimybę, o ypač pranešta, kad padidėja pneumonija, tačiau kitų oportunistinių infekcijų atsiradimas reikšmingai nesiskiria nuo CSA.

Naudoti kaip

Imunosupresantas

Naudoti

Trieno makrolido antibiotikas, išskirtas iš Streptomyces higroskopicus, antirestenozės. Sirolimuus (LNN\/USAN), dar žinomas kaip rapamicinas, yra anumramusupresantas vaistas, vartojamas siekiant užkirsti kelią atmetimui organų transplantacijai; Tai ypač naudinga atliekant inkstų transplantacijas

Makrolidų imunosupresantų šeimos nariai. FRAP inhibitorius. Jungiasi ir slopina rapamicino (mTOR) tikslinę molekulę. Stiprus imunosupresantas, turintis priešvėžinį aktyvumą.

Informacija apie saugumą

„Hazmat“ ženklai xi, xn, f
Pavojaus kategorijos kodas 36 \/ 38-36-20 \/ 21 \/ 22-11
Saugos instrukcijos: 22-24 chemicalbook \/ 25-37 \/ 39-26-36 \/ 37-16}
Pavojingų prekių transportas Nr. UN16483 \/ PGII
Wgkgermany2
RTECS Nr.: VE6250000
Spontaniška degimo temperatūra: 301 c
Muitinės kodas: 2: 9349990
Toksiškos medžiagos duomenys: 53123-88-9 („HazardousSubstancChemicalbooksData“)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2500 ore (Vezina)
 

Populiarus Žymos: Sirolimuzo arba rapamicino makrolidų antibiotikų imunosupresantai, Kinijos sirolimuzo arba rapamicino makrolidų antibiotikų imunosupresantų tiekėjai