Vonoprazano fumarato anti -skrandžio rūgšties vaistai

Anglų vardas: vonoprazan fumaratas

CAS numeris: 1260141-27-2

Molekulinė formulė: C21H20FN3O6S

Molekulinė masė: 461.4634032

Einecs numeris: 250-635-4

Susijusi kategorija

Standartinis žaliavos pavyzdys; Membranos transporto\/jonų kanalas; Antacidas; Jonų kanalas; Membranos transportas; Standartinis produktas - priemaišų kontrolės produktas; Virškinimo traktas; Mažos molekulės inhibitoriai, natūralūs produktai; Farmacijos žaliavos; Žaliavos; Vonoprazanas; Aktyvi molekulė; API; Farmacijos tarpinė cheminė knyga; Mažo molekulės inhibitorius; Inhibitoriai; Cheminės žaliavos; Medicininės žaliavos; Vonorazano fumarato tarpinis produktas; Įprasti produktai; Vonorazano tarpinis produktas; Cheminiai tarpiniai produktai; Ingredientai; Priemaišų nuoroda; Farmacijos cheminės žaliavos; Produktai su paveikslėliais; Virškinimo sistema; Cheminis reagentas

Mol failas: 1260141-27-2. Mol

Struktūrinė formulė:

Fumarato vonorazano savybės

Sandėliavimo sąlyga: „Storeat“ -20 laipsnis

Tirpumas: netirpsta vandenyje; Netirpsta etanolyje; DMSO, didesnis arba lygus 18,9 mg\/ml

Forma: tvirta

Colikey: rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n

Šypsenos: N1 (s (c 2= cc=cn=c2) ({= o)=o) c (c 2= cc=cc {{{{{{2= cc=cc {{{{{{{7 {7}} 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)\/c=c\/c (o) =} o

Vaistai nuo rūgščių

Vonoprazano fumaratas (TAK -438, vonoprazano fumaratas) yra naujas burnos anti-rūgščių vaistas, kurį „Takeda Pharmaceutical“ įvedė bendradarbiaujant su „OtSuka Pharmaceutical“.

Registracijos klasifikacija

Cheminis vaistas 3.1 klasė

[Indikacija] Erozinio ezofagito, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos gydymo gydymui.

2014 m. Vasario 28 d. „Takeda“ pateikė naują narkotikų paraišką (NDA) „Vonoprazan“ (TAK -438) Japonijos darbo, sveikatos ir gerovės ministerijai (MHLW), pagrįstai gerais III fazės klinikinio tyrimo duomenimis. „Takeda“ atliko kelis III fazės klinikinius tyrimus Japonijoje, norėdama ištirti TAK -438 veiksmingumą sergant eroziniame ezofagitu, skrandžio opoje, dvylikapirštėje padėtyje ir Helicobacter pylori naikinimo požymiuose. Klinikinių tyrimų metu, palyginti su dabartiniais protonų siurblio inhibitoriais (PPI), vonorazanas (TAK -438) neturi CYP2C19 metabolizmo, todėl jis parodė geresnį klinikinių tyrimų veiksmingumą: skrandžio opos\/duodenalinio opos, o ne tik leantoponos, o ne helikobakterių, o kitokio opo ir kitokio opo poveikio, o kitokio opo poveikio, o kitokio opo. turi gerą toleranciją ir saugumą.

2014 m. Gruodžio 26 d. Vonoprazanfumaratas (TAK -438, vonoprazanfumaratas) buvo patvirtintas Japonijos rinkodarai (prekės pavadinimu „Takecabchemicebockbook“ su rūgščių susijusiomis ligomis. Palyginti su tradiciniais negrįžtamais protonų siurblio inhibitoriais (pvz., Omeprazolu, esomeprazolu ir kt.), Fumaratas Wonolazanas (Takecab) turi šiuos pranašumus:

① Greitas pradžia, pirmoji vartojimo diena pasieks maksimalų rūgšties slopinimo efektą;

② Žodinis vartojimas, nepaveiktas skrandžio rūgšties pažeidimų, nereikia daryti enterinės administravimo formos;

③ Jis gali būti naudojamas rūgščių proveržio reiškiniui pagerinti naktį.

Farmakologinis veiksmas

Vonorazan fumarate (TAK-438) is a potassium ion (K+) competitive acid blocker (P-CAB), is a reversible proton pump inhibitor, after entering the human body, in the last step of the secretion of acid in the gastric wall Chemicalbook, by inhibiting the binding of K+ and H+-K+ -ATPase (Protono pompa), nutraukiama skrandžio rūgšties sekrecija. Norint pasiekti rūgšties slopinimo poveikį, šis produktas turi stiprų ir ilgalaikį skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimą.

Šiuo metu Japonijoje protonų siurblio inhibitoriai (PPI) buvo plačiai paskirti pirmosios eilės gydymui su rūgštimi susijusiomis ligomis. Tačiau PPI ne visada suteikia pakankamą veiksmingumą, o skrandžio cheminės knygos rūgšties sekrecijos slopinimo poveikis kiekvienam asmeniui gali skirtis, nes CYP -2 C19, baltymas, susijęs su PPI metabolizmu, koduoja gene, kuris yra genetiškai polimorfinis skirtingiems asmenims.

Tačiau TAK -438 daugiausia metabolizuoja CYP2C19, o TAK -438 slopina protono siurblį be rūgšties aktyvacijos. TAK -438 įeina į skrandį didelėmis koncentracijomis ir turi didžiausią slopinamąjį poveikį, kai pirmą kartą skiriamas, o poveikis trunka 24 valandas.

TAK -438 yra stabilus rūgštyje, o greito veikimo kompozicija yra lengvai prieinama, nereikia optimizuoti kompozicijos projektavimo (pvz. Remiantis šiais pranašumais, tikimasi, kad TAK -438 taps nauju terapiniu agentu, kuris spręs dabartines su rūgščių susijusių ligų gydymo problemas.

Šią informaciją redagavo „Xiao Nan“ iš „Chemicalbook“.

Klinikinis įvertinimas

1. Palyginti su tradiciniu protonų siurblio inhibitoriumi lansoprazolu, vonoprazanas veikia konkurencingai ir grįžtamai slopindamas K+ protono siurblyje. Klinikiniai ir gyvūnų eksperimentai parodė, kad vonoprazanas veikia greičiau ir padidina pH labiau nei PPI ar H2 blokatoriai. „Chemicalbook“ gali greitai palengvinti virškinimo trakto simptomus, atkurti fermento aktyvumą po virškinimo ir sumažinti nepageidaujamas reakcijas. Keli klinikiniai tyrimai patvirtino, kad vonorazanas turi didelį terapinį poveikį eroziniam ezofagitui, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų prevencijai ir gydymui, o Helicobacter pylori panaikinimas kaip pirmosios eilės gydymas, didesnis nei lansoprazolo ir mažiau neigiamų reakcijų.
2. „Vonorazan“ turi didelę lipofiliškumą ir didelę disociacijos konstantą ir gali būti efektyvus rūgščioje aplinkoje, nesusijusi su rūgštimi. Vonorazanas slopina protonų siurblį be rūgšties aktyvacijos, o didelė chemijos knygos koncentracija į skrandį sukelia didžiausią slopinantį poveikį pirmajam vartojimui ir trunka 24 valandas. Vonorazanas yra stabilus rūgštyje ir gali greitai padidinti skrandžio pH vertę, sukeldamas rūgšties slopinamąjį poveikį.
3. Vykdant terapinę dozę, vonorazanas daro mažai įtakos kitiems fermentams, mažai įtakos fiziologinei kūno funkcijai, gerą saugumą ir lengviau toleruojamą. Tradicinį PPI metabolizuoja CYP2C19, o „Chemicalbook“ daugiausia metabolizuojama CYP2C19. Skirtingiems pacientams veiksmingumas ir efektyvi chemijos knygos dozė labai nesiskiria, o tai gali geriau atitikti individualizuotą pacientų vaistų režimą.

Indikacija

Fumarato fumarato tabletė yra naujas rūgšties slopintuvas, kurį iš pradžių sukūrė „Takeda Pharmaceutical“, kad gydytų su rūgštimi susijusiomis ligomis. Tai apėmė refluxesofagitą (RE), skrandžio opą, dvylikapirštės žarnos opą, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevenciją gydant mažos dozės aspirino ar nsteroidinės priešuždegiminės cheminės knygos ir H. pylori išnaikinimo. Helicobacter pylori išnaikinimas, adjuvantinis šių ligų gydymas: skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa, skrandžio salyklo limfoma, idiopatinis trombocitopeninis purpura, ankstyvasis skrandžio vėžys, Helicobacter pylori užsikrėtimo gastritas.

Populiarus Žymos: Vonoprazano fumarato anti -skrandžio rūgšties vaistai, Kinijos vonoprazano fumarato anti -skrandžio rūgšties vaistų tiekėjai